При поддержке Российского научного фонда созданы гибридные соединения, нацеленные на мутантный рецептор эпидермального фактора роста. Их уникальность заключается в бифункциональном связывании: молекулы воздействуют как на каталитический центр, так и на консервативные периферические участки рецептора. Это позволяет обходить механизмы устойчивости солидных опухолей к стандартным ингибиторам тирозинкиназ.

Результаты in vitro:
— Подтверждена активность против клеточных линий рака легкого, печени, молочной железы и толстой кишки.
— Базовая молекула показала эффективность, сопоставимую с референсным препаратом осимертинибом.
— Модификация структуры (введение атома хлора) позволила повысить биологическую активность соединения в 1,5 раза.

Несмотря на раннюю доклиническую стадию, предложенный фармакофор рассматривается как перспективная химическая основа для создания таргетных препаратов нового поколения, способных преодолевать приобретенную лекарственную резистентность.